Drogas anticolinérgicas: lista. O mecanismo de acción do fármaco anticolinérgico

fármacos anticolinérgicos - son as drogas que bloquean a acción do neurotransmisor naturais - acetilcolina - para os receptores colinérgicos. Na literatura estranxeira, este grupo de medicamentos chamados "delirianty", debido á capacidade de causar delirio.

Un pouco de feitos históricos

Anteriormente, a mediados do século 20, as drogas acción anticolinérgica usado para o tratamento de enfermidade pulmonar obstrutiva crónica e asma, pero eles foron substituídos por máis drogas modernas, con menos efectos secundarios potenciais. Co desenvolvemento da Farmacoloxía, os científicos foron capaces de desenvolver tales holinoblokatory que non teñen a mesma lista enorme de efectos secundarios. As formas de dosificación foron mellorados, e en enfermidades pulmonares práctica terapéutica foron anticolinérgicos novo aplicada. O mecanismo de acción do grupo de medicamentos é un pouco complicado, pero é posible describir as conexións principais.

Como holinoblokatory?

A principal acción do fármaco anticolinérgico é bloquear os receptores colinérgicos ea imposibilidade de influencia-los neurotransmisor - acetilcolina. Por exemplo, nos bronquios bloqueado receptores situados no músculo liso.

clasificación de drogas

Dependendo de cales son os receptores son influenciados por fármacos anticolinérgicos, a lista está dividida en grupos:

• H-holinoblokatory (atropina, escopolamina bromuro de Ipratropio).
• H holinoblokatory (pentamina, tubocurarina).

Dependendo da seletividade de acción:

• Central ou non selectivo (atropina, pirenzepina, platifillin).
• (Bromuro de Ipratropio) ou periférico selectiva.

H-holinoblokatory

O principal representante deste grupo de drogas é a atropina. Atropina - un alcalóide, que está contido en algunhas plantas, como mortal nightshade, meimendro e Datura. A característica máis pronunciada de atropina - antiespasmódico. No contexto da súa acción diminúe o ton muscular do tracto dixestivo, vexiga e brônquios.

Atropina é prescrita por vía oral, por vía subcutánea e por vía intravenosa. A súa duración de acción é de case 6 horas e usando atropina gotas de duración aumenta a sete días.

Os efectos farmacolóxicos de atropina:

• pupilas dilatadas de ollos debido ao efecto estimulante sobre o músculo circular da vella - os músculos vella relaxarse, respectivamente, a pupila dilata. O efecto máximo ocorre no prazo de 30-40 minutos despois da instilação.
• Parálise do aloxamento - a lente é estirado e achatado, drogas anticolinérgicas sintonizado ollo vista á distancia.
• Aumento da frecuencia cardíaca
• Relaxación do músculo liso nos bronquios, tracto gastrointestinal, da vexiga urinaria.
• Redución glándulas de secreción interna, tales como bronquial, dixestivo e suor.

O uso de atropina

• En oftalmoloxía: o estudo do fondo, a definición de erro de refracción.
• En cardioloxía, a atropina é usada para bradicardia.
• En pulmonology utilizado drogas anticolinérgicas na asma.
• Gastroenteroloxía: úlcera gástrica e úlcera duodenal, gastrite giperatsidnom (por redución da secreción de ácido gástrico glándulas dixestivas). O fármaco é efectivo no caso cólica intestinal.
• A atropina anestesiólogos usado como condición medicación antes de varios procedementos cirúrxicos.

Os efectos secundarios da atropina.

Caracterizada por Secure da boca e da gorxa, fotofobia, visión de preto prexudicada, obstipação, dificultade urinar.

Atropina é absolutamente contra-indicado para usar no glaucoma, debido ao efecto de aumento da presión intraocular. Contra-indicada anticolinérgicos para a incontinencia urinaria, como relaxarse os músculos da vexiga. Anticolinérgicos requiren selección teño dosificación. En doses en exceso trata organismo envelenamento, o cal é caracterizado polo motor e espertar emocional, midríase, rouquidão, dificultade para tragar, pode aumentar a temperatura. En pacientes de envelenamento máis graves comezan a perder a súa orientación no espazo, non máis recoñecer a xente ao seu redor, que se manifesta alucinacións e delirios. Poden desenvolver convulsións que entran nun coma, pero debido á parálise do centro respiratorio, a morte se produce rapidamente. Máis sensibles a doses excesivas de nenos - a súa dose letal é de 6-10 mg.

A escopolamina estruturalmente semellantes a atropina, pero en contraste co que proporciona efectos predominantemente inhibidores sobre o sistema nervioso central, actuando como un sedante. Esta propiedade é usada na práctica da medicina - escopolamina é usado nunha variedade de trastornos do sistema vestibular - mareo, marcha prexudicada e equilibrio, para evitar o desenvolvemento de mar e enfermidade de aire.

anticolinérgicos están incluídos no "Aeron," unha droga que é moitas veces usado antes das próximas viaxes en avións e navíos. comprimidos de acción dura preto de 6 horas. Hai forma netabletirovannaya - sistema terapéutico transdérmico - xeso, que é adherida sobre a orella e libera o fármaco ao longo de 72 horas. Estas drogas anticolinérgicas - antidepresivos, en casos moi avanzados axudan a aumentar rapidamente os espíritos dos pacientes que están en depresión crónica.

O bromuro de Ipratropio ( "Atrovent") - un broncodilatador. Cando a utilización por inhalación, practicamente non absorbe no sangue e non ten efectos sistémicos. Debido ao bloqueo dos receptores colinérgicos dos músculos lisos dos bronquios fai a súa expansión. Estes anticolinérgicos dispoñibles como unha solución para un inalados de aerosol, ou unha calibrada e son eficaces na asma brônquica e DPOC. Os efectos secundarios - náuseas e boca seca.

bromuro de tiotrópio - drogas anticolinérgicas nas propiedades similares ao bromuro de Ipratropio. El se produce en forma de po para inhalación. Unha característica distintiva deste fármaco é que é máis duradeiro impacto sobre os receptores colinérgicos, polo tanto, é máis eficaz que o bromuro de Ipratropio. El é usado en pacientes con DPOC.

Platifillin - Araneus alcalóide. A diferenza doutros anticolinérgicos, platifillin poder dilatar os vasos sanguíneos. Debido a esta propiedade, hai unha lixeira diminución da presión arterial. O fármaco é liberado nunha solución e supositórios rectais. Aplicar con espasmos nos músculos lisos dos órganos internos, fígado e cólicas renal, asma, así como dor causada por espasmo con úlcera gástrica aguda e úlcera duodenal. Na práctica platifillin privada utilizado en forma de gotas para os ollos para pupilas dilatadas.

Pirenzepina - preferentemente bloquea as células do estómago que producen histamina. Ao reducir a liberación de histamina reduce asignación de ácido clorhídrico. As doses terapéuticas usuais, esta droga non ten practicamente ningún efecto sobre as pupilas e os batimentos cardíacos, así, basicamente, a pirenzepina é tomado por vía oral para o tratamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal.

H holinoblokatory (ganglionar)

O mecanismo de acción é que os axentes anticolingicos da presente grupo de bloqueo da inervación simpática e parassimpática do nervio en nodos reducir a secreción de adrenalina e noradrenalina, inhiben a excitación do aparello respiratorio e centro vasomotor. Ademais, canto maior sexa a influencia dos inervación simpática ou parassimpática, a acción de bloqueo máis manifesto.

Por exemplo, a cantidade de alumnos fortes influencias inervación parassimpática - xeralmente alumnos tipicamente estreita. Neste caso, holinoblokatory afectará o sistema nervioso parasimpático - como resultado das pupilas están dilatadas. Practicamente, todos os vasos sanguíneos baixo a influencia do sistema nervioso simpático - drogas eliminar a súa influencia e dilatar os vasos sanguíneos, debido ao cal a presión é reducida.

H holinoblokatory posúen efecto broncodilatador e son utilizados para o espasmo brônquico, reducir o ton da vexiga, polo que estes poden ser atribuídos a anticolinérgicos difícil a micção. Ademais, estas drogas diminuír as glándulas de secreción interna, así como diminuír a motilidade gastrointestinal. Na práctica médica, utilizado principalmente efecto hipotensor, que posúen estas anticolinérgicos. A lista de efectos secundarios é extensa:

• Por parte do tracto dixestivo: boca seca e constipação.
• Desde o sistema respiratorio: tose, irritación local pode ser probado.
• Desde o CCC: arritmia, palpitações expresa. Estes síntomas son raros e son facilmente eliminadas.
• Outros efectos poden diminuír a agudeza visual, o desenvolvemento da forma aguda de glaucoma, edema.

Contra-indicacións para o uso de drogas anticolinérgicas

• Hipersensibilidade a derivados de atropina e outros compoñentes da preparación.
• Embarazo (especialmente un trimestre).
• Lactación.
• idade dos nenos (contra-indicación relativa).
• uso de drogas absolutamente contra-indicado en glaucoma de ángulo pechado en pacientes con insuficiencia renal é necesario controlar coidadosamente o estado do sangue e ouriños.