Envenenamento con axentes de anticolinesterase. ¿Que é a droga anticolinesterase?

A transferencia de impulsos ás neuronas vén proporcionada por substancias especiais: mediadores. Un dos neurotransmisores é a acetilcolina. Estas substancias, que están en sinapses, afectan as membranas celulares, causando a súa inhibición ou excitación e causando diversos efectos. O exceso de neurotransmisores son escindidos por encimas especiais.

Fármacos anticolinesterase: propiedades e función

As drogas de anticolinesterase inclúen aquelas que inhiben a enzima de colinesterasa. Esta enzima separa o neurotransmisor acetilcolina por hidrólise, o que asegura a transferencia de impulsos en sinapses sensibles de nervios parasimpáticos, ganglios e en todas as fibras somáticas. Para mellorar de forma puntual a acción da acetilcolina nas neuronas e estimular certas partes do sistema nervioso, fóronse desenvolvendo axentes anticolinesterases. O uso destes medicamentos ten un efecto sobre todo o corpo.

O efecto das drogas de anticolinesterase é similar ao efecto da estimulación dos nervios colinérxicos. Estas drogas interactúan co mesmo sitio de actividade da superficie do receptor como a acetilcolina, creando así unha acción potencial do extremo nervioso. As colinomiméticos e as drogas anticolinesterase son, de feito, o mesmo grupo farmacolóxico de sustancias. Existen varios tipos destes fármacos que difieren na estrutura química e na reversibilidade da acción. Os bloqueadores de colinesterase están divididos en reversibles e irreversibles.

Medios de acción reversible

As drogas anticolinesterase - drogas de acción reversible son por estrutura química de ésteres de ácido carbámico e varios aminoácidos. O compoñente da colinesterase bloqueando a reacción convértese no extremo ácido, o que establece un vínculo moito máis estable coa molécula enzimática que o formado ao interactuar coa acetilcolina. A destrución completa deste composto prodúcese por hidrólise durante 3-4 horas.

Os axentes anticolinesterase de efecto reversible inclúen a Galantamina, Physostigmine, Prozerin (ou Neostigmine), Pyridostigmine, Oxazil, Rivastigmine e Edrophony.

Fosfororganika - substancias de acción irreversíbel

Os preparados de acción irreversíbel deste grupo son compostos organofosforados. Estas substancias bloquean a acetilcolinesterase por moito tempo. O fósforo, que forma parte das súas moléculas, forma un composto estable co enzima, que pode existir no corpo durante varios días e incluso semanas. A restauración da cantidade necesaria de acetilcolinesterase ocorre pola formación de novas moléculas. Este grupo de compostos inclúe "Fosfakol", "Armin", "Chlorophos", "Carbophos", "Dichlorvos", substancias velenosas utilizadas no curso das operacións militares - sarin e soman.

Os fármacos organofosfatados son altamente tóxicos. A miúdo úsanse na vida diaria como insecticidas; A intoxicación é posible se son mal utilizados e se non se toman medidas de seguridade.

Efectos das drogas anticolinesterase

Cunha certa similitude nos efectos que producen as drogas anticolinesterase no corpo, as indicacións para cada unha delas serán especiais. Considere a acción práctica cando administrada no corpo pode ser un exemplo de "Proserin".

"Proserin" é liberado en ampollas en forma de solución de 0,05% e administro por vía subcutánea ou intravenosa. Cando inxerido, facilita o paso de impulsos en transmisións neuromusculares e ganglios do sistema nervioso autónomo. Na condición do paciente, isto maniféstase do seguinte xeito:

• Debido á contracción do músculo circular do iris, o pupilo se estreita;
• Hai un espasmo de aloxamento, a lente asume unha forma máis convexa debido á relajación do ligamento zinn, o foco da visión está a curta distancia, a capacidade de distinguir os obxectos distantes diminúe drasticamente;
• Disminúe a frecuencia cardíaca;
• O ton dos músculos lisos dos órganos internos aumenta - as vías respiratorias, o estómago e os intestinos, o útero, a vexiga;
• Aumento das contraccións dos músculos esqueléticos debido ao mellor paso dos impulsos nas sinapses;
• Aumento da secreción das glándulas exocrinas: suor, saliva, bronquial, gástrica.

Solicitude

Os efectos anteriores causan o uso deste grupo de medicamentos na medicina en varios casos. As indicacións para o uso de medicamentos anticolinesterase non se limitan a enfermidades específicas, xa que teñen un efecto sobre o sistema nervioso central e periférico, o que causa un efecto xeral sobre o corpo. Na maioría das veces, son prescritos por violacións de inervación e ton de músculos esqueléticos ou lisos.

Considere a posibilidade de tratamento con axentes anticolinesterase usando o exemplo de "Proserin". Este fármaco de acción reversible úsase para a miastenia gravis, unha enfermidade autoinmune que se expresa na debilidade dos músculos esqueléticos. Esta enfermidade maniféstase primeiro por unha diminución no ton dos músculos imitadores, despois debilitando os músculos do pescozo, extremidades superiores e inferiores; En casos graves, hai unha violación da respiración debido ao traballo insuficiente do diafragma. "Proserin" actúa sintomáticamente no corpo, restaurando a transmisión de impulsos nas transmisións neuromusculares, aumentando o ton muscular e facilitando a actividade motora.

Ademais, esta droga prescríbese no período postoperatorio con atonía do tracto ou vexiga gastrointestinal. Na oftalmoloxía, ocasionalmente prescríbese para o glaucoma para reducir a presión intraocular. Como antagonista usado na sobredose de relaxantes musculares e axentes antidepolarizantes. Ás veces, "Proserin" úsase para estimular as contraccións musculares cun traballo suave.

Enfermidade de Alzheimer

As drogas de acción reversible atoparon aplicación na enfermidade do sistema nervioso central, difícil de tratar. Cando se prescribe a enfermidade de Alzheimer, "Galantamina" é un alcaloide derivado de tubérculos de canteiras de neve do xénero Galantus ("Rivastigmine", tamén "Exelon"), pero o máis terapéuticamente eficaz foi "Donepezil", que bloquea de xeito selectivo acetilcolinesterase nas sinapses do cerebro e prácticamente non o afecta Na periferia do sistema nervioso.

Contraindicacións

A partir dos efectos das drogas anticolinesterase de acción reversible, as contraindicacións ao seu uso son epilepsia, asma bronquial, angina, enfermidade de Parkinson e todo tipo de perturbacións no sistema de condución do corazón.

Síntomas de sobredosificación e envenenamento AChE

A intoxicación con medicamentos anticolinesterase dá síntomas asociados directamente coa estimulación excesiva de receptores sensibles á acetilcolina. Hai un estreitamento dos alumnos, unha desaceleración da frecuencia cardíaca (bradicardia), un espasmo dos bronquios e, como resultado, síntomas de asfixia, aumento da peristálise do tracto gastrointestinal ata vómitos e diarrea, urinación frecuente. Diminúe gradualmente a presión arterial como consecuencia do efecto inhibitorio do nervio vago. Hai contraccións caóticas e contracciones de músculos esqueléticos e lingua debido a unha condución deficiente na transmisión neuromuscular.

Envenenamento da WCF

A inxestión de compostos organofosforados provoca un cadro clínico similar ao dos axentes anticolinesterase de acción reversible. Os síntomas poden aparecer máis brillantes debido á maior toxicidade das drogas. Para os síntomas de envenenamento a nivel somático, engádense efectos ao nivel do sistema nervioso central: confusión, desorientación, depresión respiratoria.

Os compostos organofosforados causan miosis aguda, discapacidade visual, asfixia, sudoración, vómitos graves, axitación psicomotriz: o paciente comeza a pánico, faise incontrolable. Debido a espasmos de músculos lisos, séntese unha dor aguda no abdome. Se a enfermidade empeora, as convulsións ocorren, cae a presión arterial, o coma se desenvolve. A morte pode ocorrer como resultado da parálisis do centro respiratorio.

Unha síntoma similar observouse cando se envenena con agáricos moscas. Isto é debido ao contido neles de muscarin - un veleno con acción holinomimeticheskim.

Accións por envenenamento

O tratamento médico para envenenamento con axentes anticolinesterase só pode ser subministrado por un especialista. Nestes casos, unha solución de "Atropine" inxéctase por vía subcutánea, posiblemente a cita de "Metazina" ou outro holinoblokatorov. É necesario manter a respiración no nivel axeitado. Pode usarse traqueotomía, ventilación artificial e oxixenación.

Cando a intoxicación familiar FOS determina a fonte de veleno no corpo. Se a sustancia penetrou pola pel, é lavada con solución de sodio ao 3-5% ou auga e xabón. No caso de inxerir a droga, a lavado gástrico, múltiples enemas, adsorbentes ou laxantes son realizadas. Se o composto organofosforado xa conseguiu achegarse ao sangue, unha diuresis intensiva prescríbese coa axuda de diuréticos. Nalgúns casos, recorrer a métodos de filtración sanguínea con hemodiálise e anovación.

Adicionalmente, cando se intoxica a OPC, os receptores de colinesterase son prescritos, que, cando se administran durante as primeiras horas despois da embriaguez, poden restaurar as encimas bloqueadas. Pode ser "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Se a presión arterial aumenta, os medicamentos hipotensos preséntanse sintomáticamente. Debe darse preferencia a aqueles que non afectan o sistema nervioso central. O debilitamento da respiración independente, a ventilación artificial dos pulmóns e aportando osíxeno móstranse.