Inhibidores da anhidrase carbónica: mecanismo de acción de pingas para os ollos para o glaucoma

inhibidores da anhidrase carbónica son diuréticos, que non son utilizados como diuréticos ou mochegonki. Indica a estas drogas é o glaucoma. Imos considerar en máis detalle os máis populares.

Acetazolamida (acetazolamida)

Ten propiedades diuréticas. Para anhidrase carbónica renais túbulos proximais reduce a reabsorción de K, Na e auga (diurese provoca un aumento), que conduce a unha diminución en BCC e acidose metabólica. anhidrase carbónica deprime o corpo ciliar e leva a un abaixamento da presión intraocular, e tamén reduce a secreción de humor acuoso no cerebro provoca actividade antiepiléptica. Ten unha boa absorción desde tracto gastrointestinal, a Cmax no sangue en dúas horas. Efecto pode durar ata 12 horas. 40-60% diminúe a PIO e reduce a produción de fluído intraocular.

Indicacións e Dosificación

As principais indicacións: hipertens ocular, glaucoma. No glaucoma, o interior asumir 0,125-, 25 g, 1-3 veces ao día, a diario, durante 5 días, tras o que necesita dun intervalo de dous días.

Efectos secundarios: náuseas, perda de apetito, diarrea, alerxias, sentido prexudicada do toque, parestesia, zumbido, somnolencia. Todo isto podería provocar inhibidores da anhidrase carbónica. Os preparativos tamén están en contra-indicacións. Esta sensibilidade excesiva (a sulfonamidas incluíndo), enfermidade de Addison, vicio de acidose, enfermidade hepática aguda e enfermidade do ril, embarazo, diabete mellitus, uremia.

Restricións de uso: embolia pulmonar, enfisema pulmonar (posibelmente aumentando acidose).

As drogas: Os comprimidos producidos en Polonia Polpharma "Diakarb" a 0,5 g

A dorzolamida (dorzolamida)

Inhibe a anhidrase carbónica isoenzima II Actividade (Lanza reacción de hidratación reversible do dióxido de carbono e ácido carbónico deshidratación) corpo ciliar do ollo. A secreción de humidade intraocular redúcese nun 50%, retarda a formación de ións de bicarbonato, e reduce parcialmente o transporte de auga e sodio. Reducido en 38% de produción de fluído intraocular, que non afecta o fluxo de saída. Ela penetra no globo ocular predominantemente a través do membro, córnea ou esclera. Parcialmente absorbidos polo leito vascular sistémica da mucosa do ollo (que poden ocorrer outros efectos diurético e sulfonamidas típicas). Tras a substancia entrar na corrente sanguínea, penetra rapidamente nas células vermellas do sangue, que conteñen grandes cantidades de anhidrase carbónica II. A dorzolamida 33% ligada ás proteínas do plasma. O máximo efecto hipotensor manifesta tras a instilação través dunha 2 horas e almacena-a 12 horas. Cando o recheo de 2 veces en 9-21% por día diminúe a presión intraocular cando instilada como 3 veces ao día - para 14-24%. Redución da presión intraocular mediante unha solución ao 2% poden facer máximo 4,5-6,1 mm Hg. Unha solución de 3% sería menos eficaz, xa que vai rapidamente lavado para fóra da cavidade conxuntival xa que provoca forte rasgamento. Conxuntamente coa reserva de timolol ten un efecto pronunciado adicional entre 13 e 21%. efecto mínimo na presión sanguínea e ritmo cardíaco teñen inhibidores da anhidrase carbónica. Diuréticos este grupo non é utilizado para a súa finalidade. Esta tarde.

Indicacións e Dosificación

Indicacións: glaucoma de ángulo aberto primario e secundario, hipertensión ocular. O fármaco é indicada por unha caída de 2-3 veces ao día.

Efectos secundarios: parestesias, perda de peso, depresión, erupcións cutáneas, aplasticheskayaanemiya, agranulocitose, fatiga, dor de cabeza, necrólise epidérmica tóxica, sabor amargo na boca, náuseas, aumento na espesura da córnea, iridociclite, blefarite, queratite, conjuntivite, fotofobia, visión turba, coceira e sensación de formigamento nos ollos, incomodidade, síndrome de Stevens - Johnson, ardor, lacrimejamento.

O inhibidor da anhidrase carbónica (colírios) ten as seguintes contra: sensibilidade excesiva (a sulfonamidas), incluíndo a infancia, enfermidade hepática aguda e enfermidade do ril, o embarazo eo aleitamento.

Preparación: colírios "Trusopt" contén 1 ml de 20 mg de solución de cloridrato de dorzolamida. - frascos de 5 ml. É producido en Holanda por Merck Sharp & Dohme.

Inhibidores da anhidrase carbónica: brinzolamida (brinzolamida)

bloqueador innovador de anhidrase carbónica ten a capacidade, cando aplicado topicamente a unha redución significativa da PIO e control. Brinzolamida posúe unha elevada selectividade para a anhidrase carbónica II, e as propiedades físicas máis axeitadas a penetrar de xeito eficaz dentro do ollo. En comparación con dorzolamida e atsetozolamidom verificou que brinzolamida - o grupo substancia máis potente de inhibidores da anhidrase carbónica. Hai evidencias de que a administración tópica ou intravenosa de brinzolamida conduce a unha mellora do disco óptico. E reduce a unha media do 20% da PIO. Non funciona todos os inhibidores da anhidrase carbónica. O mecanismo de acción único de brinzolamida.

Indicacións e dosificación

Indicacións: hipertens ocular, glaucoma de ángulo aberto. Use 2 veces ao día durante unha caída.

Efectos secundarios: alteración do paladar, sensación de corpo estraño, visión turba trala instilação (tempo) e unha sensación de queimação. Trasladado localmente mellor que dorzolamida.

Contraindicacións: sensibilidade excesiva á droga (a sulfonamidas, incluíndo), idade infantil, embarazo e lactación.

Preparación: colírios "Azopt" contén 1 ml dunha suspensión de 10 mg de brinzolamida. frascos de 5 ml de capacidade. Producido nos Estados Unidos por Alcon.

Que máis se inhibidores da anhidrase carbónica?

derivados de prostaglandinas

Latanoprost (latanoprost) - receptor prostaglandina agonista selectivo. Aumenta a saída de fluído intraocular mediante úvea, o que leva a un abaixamento da presión intraocular. Impacto sobre a produción de humor acuoso non vai axudar. Pode cambiar o tamaño da pupila, pero só lixeiramente. Cando o vertedoiro penetra, baixo a forma de éter isopropílico través da córnea e non hidrólise para o estado dun ácido bioloxicamente activo, que pode definirse nas primeiras 4 horas en fluído intraocular e no plasma, na primeira hora. 0,16l / kg - volume de distribución. Dúas horas despois da adición alcanzada a maior concentración no humor acuoso, tras o que se distribúe para o inicio do segmento dianteiro, é dicir, as pálpebras ea conjuntiva, e, a continuación, entra no segmento posterior (en pequenas cantidades). A forma activa nos tecidos do ollo practicamente non é metabolizado, sobre todo no fígado Biotransformación. Dun modo vantaxoso, os metabolitos son excretados na urina. Vexamos algúns dos inhibidores da anhidrase carbónica.

Unoprostona (unoprostona)

isopropilunoprostona é un derivado dun docosanoid reducindo rapidamente a presión intraocular (PIO), utilizando a última mecanismo farmacolóxico. Sen cambiar o tempo de produción do fluído intraocular, facilita a súa saída. Os estudos demostraron que, en comparación con 0,5% de Maleato de timolol, unoprostona isopropilo ten unha actividade similar ou mesmo mellor para reducir a PIO. A droga non afecta o aloxamento e non causa redución do fluxo sanguíneo nos tecidos oculares, miose ou midríase; atraso rexeneración da córnea tampouco detectado. Tras tópica unoprostona isotropia inalterada non se detectou no plasma.

inhibidores de anhidrase carbónica para o glaucoma debe ser prescrito só por un médico, a auto-medicación non se admite.