Bloqueadores dos receptores de histamina H2: nomes de drogas

Este grupo é un entre as preparacións farmacéuticas dos principais pertence á selección significa no tratamento de enfermidades ulcerosas. O descubrimento dos bloqueadores dos receptores H2 da histamina nas últimas dúas décadas, é considerado o máis grande na medicina, axudando a resolver o (custo accesible) económico e problemas sociais. Debido ás preparacións H2 bloqueadores dos resultados da terapia de enfermidades de úlcera melloraron significativamente, as intervencións cirúrxicas teñen sido utilizados con menor frecuencia como sexa posible, a calidade de vida dos pacientes melloraron. "Cimetidina" chamado "patrón ouro" no tratamento de úlceras "Ranitidina", en 1998, tornouse o campión de vendas en farmacoloxía. A maior vantaxe é de baixo custo e, así, a eficacia das drogas.

o uso de

bloqueadores dos receptores de histamina H2 utilizados para o tratamento de enfermidades gastrointestinais relacionados coa acidez. o mecanismo de impacto - bloqueo dos receptores H2 (doutro xeito referidos como histamina) de células de mucosa gástrica. Por esta razón, é reducida produción e de entrega ao lumen de ácido clorhídrico gástrico. Este grupo de medicamentos relacionados con drogas anti-úlcera anti-secretores.

Na maioría dos casos, os bloqueadores de receptores H2 de histamina son utilizados en casos de manifestacións da enfermidade úlcera péptica. anti-H2 son non só reducir a produción de ácido clorhídrico, pero tamén inhiben a pepsina, do moco gástrico, polo tanto, aumenta, hai un aumento da síntese prostagladinov, aumento da secreción de bicarbonato. A función motora do estómago é normalizada, mellora a microcirculação.

Indicacións H2-bloqueadores:

• A enfermidade do refluxo gastroesofágico;
• crica e pancreatite aguda;
• dispepsia;
• Síndrome de Zollinger-Ellison;
• refluxo inducida por enfermidade respiratoria;
• gastrite e Duodenite crónica;
• esófago de Barrett;
• derrota úlceras mucosa esofágica;
• úlcera de estómago;
• e medicamentos antiulcerosos sintomáticos;
• dispepsia crónica con peito e dor epigástrica;
• mastocitose sistémica;
• para a prevención de úlcera de estrés;
• Síndrome de Mendelson;
• Prevención de pneumonía aspirativa;
• sangramento GI superior.

bloqueadores dos receptores H2 da histamina: a clasificación de drogas

Existe unha clasificación deste grupo de drogas. Eles son divididos en familias:

• Pois eu xeración preocupacións "cimetidina".
• "Ranitidina" - un bloqueador de H2 xeración receptor de histamina II.
• "Famotidina" refírese á xeración III.
• "Nizatidina" refírese a xeración IV.
• K V refírese a xeración "roxatidina".

"Cimetidina" salvo hidrofílica, debido a esta vida media é moi curta metabolismo, hepático, á vez significativa. Bloqueador de reaccionar co citocromo P-450 (encima microssomal) cunha taxa de cambio do metabolismo hepático de xenobióticos. "Cimetidina" é un inhibidor universal do metabolismo hepático da maioría das drogas entre. A este respecto, é capaz de entrar nunha interacción farmacocinética, polo tanto, posible a acumulación eo aumento do risco de efectos secundarios.

Entre os bloqueadores de H2 "cimetidina" mellor penetración no tecido, o que tamén conduce a un aumento dos efectos secundarios. El substitúe testosterona endóxeno de conexión cos receptores periféricos, causando así a disfunción sexual, conduce a unha diminución na potencia, desenvolve impotencia e ginecomastia. "Cimetidina" pode causar dores de cabeza, diarrea, mialgia e artralgia, transitoria, aumento da creatinina no sangue, cambios hematológicas, CNS, acción imunossupressora, cardiotoxicidade. H2 bloqueador III receptores xeración de histamina - "Famotidina" - menos penetra en tecidos e órganos, diminuíndo así a cantidade de efectos secundarios. Non causan disfunción e preparados das xeracións futuras sexual - "Ranitidina", "nizatidine", "Roxatidine". Todos eles non interactúan con andrógenos.

características comparativas de drogas

Unha descrición dos bloqueadores de receptores de histamina H2 (medicamentos xeración de extra-clase), o nome - "Ebrotidin" ademais destaque "Ranitidina citrato de bismuto" non é unha simple mestura, e un composto complexo. Aquí basear - Ranitidina - asociado vismusa citrato férrico.

A histamina H2 xeración bloqueador de receptores III "Famotidina" e II - "Ranitidina" - ten unha selectividade maior que o "cimetidina". Selectividade - o fenómeno da dose-dependente e relativa. "Famotidina" e "Ranitidina" é máis selectiva que un efecto "Tsinitidin" sobre os receptores H2. En comparación, "famotidina" poderoso "Ranitidina" oito veces, "Tsinitidina" - corenta veces. As diferenzas de forza son determinados de acordo con diversas doses de equivalencia bloqueadores-H2, que actúan sobre a supresión de ácido clorhídrico. A forza das conexións cos receptores tamén determina o tempo de exposición. Se a droga se conecta fortemente ao receptor de disocia lentamente é causada polo efecto da duración. Por "famotidina" basal secreción afecta o máis duradeiro. Os estudos mostran que "cimetidina" reduce a secreción basal máis de 5 horas, "Ranitidina" - 7-8 horas, 12 horas - "famotidina".

H2-bloqueadores pertencen ao grupo de drogas hidrofílicas. Entre todas as xeracións "cimetidina" menos do que o outro hidrofílico, mentres moderadamente lipofílico. Isto permítelle penetrar facilmente os distintos órganos, o impacto sobre os receptores H2, o que conduce a moitos efectos secundarios. "Famotidina" e "Ranitidina" son considerados altamente hidrofílico, non penetran o tecido, preferentemente o seu impacto sobre os receptores H2 de células parietais.

O número máximo de efectos secundarios en "A cimetidina". "Famotidina" e "Ranitidina", debido a cambios na estrutura química, non afectan a enzimas metabolizantes hepáticas e dar menos efectos secundarios.

historia

A historia deste grupo de H2-bloqueadores iniciado en 1972. compañía británica no laboratorio baixo a dirección de James Blake Procura e sintetizado un gran número de compostos que son estruturalmente similares a unha molécula son histamina. Xa que unha conexión segura foron identificados, foron entregados aos estudos clínicos. O primeiro buriamid bloqueador non era moi eficaz. A súa estrutura cambiou, el virou metiamida. Os estudos clínicos demostraron maior eficacia, pero mostrou gran toxicidade, que se manifesta en forma de granulocitopenia. Máis investigacións levou ao que foi aberto "Cimetidina" (drogas que xeración). A droga pasou con éxito os ensaios clínicos en 1974 aprobou. Entón algo comezou a usar os bloqueadores dos receptores H2 de histamina na práctica clínica, foi unha revolución en Gastroenteroloxía. Dzheyms Blek Foi por este descubrimento o Premio Nobel de 1988.

A ciencia non estar parado. Debido a varios efectos secundarios "Cimetidina" farmacologistas comezou a manter a busca marco para compostos máis eficaces. Por iso, foi aberta e outros bloqueadores dos novos receptores H2 de histamina. Medicamentos reducen a secreción, pero non afecta os seus estimulantes (acetilcolina, gastrina). Os efectos secundarios, "ricochete ácida" orientados científicos a buscar novos medios para reducir a acidez.

medicamentos desactualizados

Hai unha clase moderna de drogas - inhibidores da bomba de protóns. Son superiores en kislotopodavleniyu, para un mínimo de efectos secundarios, os bloqueadores dos receptores de histamina H2 efectos tempo. Drogas, cuxos nomes están listados enriba, aínda é utilizado na práctica clínica, moitas veces debido á xenética, por razóns económicas (máis frecuentemente "famotidina" ou "Ranitidina").

modernos medios anti-secretores aplicadas para reducir a cantidade de ácido clorhídrico, divídense en dúas clases xerais: os inhibidores da bomba de protónico (PPI) e os bloqueadores dos receptores H2 da histamina. últimas preparacións caracterízanse polo efecto taquifilaxia cando recepción repetida provoca unha redución do efecto terapéutico. Non hai ningunha API para esta falta, polo tanto, en contraste cos anti-H2 recomendado para a terapia a longo prazo.

O fenómeno de taquifilaxia cando tomar bloqueadores H2 observados desde o inicio da terapia no prazo de 42 horas. No tratamento de hemorraxia da úlcera gastroduodenal non se recomenda anti-H2, inhibidores da bomba de protóns preferida.

resistencia

Nalgúns casos, os bloqueadores dos receptores de histamina H2 (clasificación indicado arriba), así como drogas PPI por veces causar unha resistencia. Na realización de tales pacientes estómago seguimento ambiente de pH non se detecta ningún cambio no nivel de acidez intragástrica. Ás veces detectados casos de resistencia para os bloqueadores de H2, grupo 2 ou 3 xeracións ou inhibidores da bomba de protóns. E aumentando a dose en tales casos non funciona, ten que escoller un tipo de drogas. Estudando certos bloqueadores-H2, o omeprazole e (IPP) demostra que a partir do 1 ó 5% dos casos non son cambios no pH-metria diario. Na observación dinámica do proceso de tratamento con ácido é considerado para ser o sistema máis eficiente cando o seguimento do pH esofágico é investigado en primeiro lugar, e logo, no quinto e sétimo días de tratamento. A presenza de pacientes con resistencia completa indica que, na práctica clínica, non hai ningún fármaco, o que tería un rendemento absoluto.

efectos secundarios

Bloqueadores dos receptores de histamina causa efectos secundarios H2 con frecuencia variable. Use "Cimetidina" levándoos a 3,2% dos casos. . "Famotidine - 1,3%", Ranitidina "- 2,7% Os efectos secundarios inclúen:

• Mareos, dores de cabeza, ansiedade, fatiga, somnolencia, confuso, mente, depresión, axitación, alucinacións, movementos involuntarios, visión turba.
• Arritmia incluíndo bradicardia, taquicardia, arritmia, assistolia.
• Diarrea ou constipação, dor abdominal, vómitos, náuseas.
• pancreatite aguda.
• Hipersensibilidade (febre, erupción cutánea, mialgia, anafilaxia, artralgia, eritema multiforme, angioedema).
• Cambios en probas funcionais do fígado, mesturados ou manifestacións holistaticheskie hepatite con ictericia ou sen el.
• Aumento da creatinina.
• Violacións de sangue (leucopenia, pancitopenia, granulocitopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia aplástica e hipoplasia cerebral, da anemia hemolítica.
• Impotencia.
• Ginecomastia.
• Alopecia.
• diminución da libido.

Famotidina efectos máis laterais ten sobre o tracto gastrointestinal, moitas veces desenvolven diarrea, en casos raros, pola contra, non é a constipação. Diarrea ocorre debido a efectos anti-secretores. Debido ao feito da cantidade de ácido clorhídrico no estómago diminúe, o pH aumenta. Neste caso, pepsinogen lentamente se transforma pepsina, que axuda a romper as proteínas. A dixestión é perturbado, e moitas veces desenvolve diarrea.

Contra-indicacións

Por bloqueadores de receptores H2 de histamina inclúen un número de drogas, que teñen as seguintes contra-indicacións:

• Trastornos nos riles e no fígado.
• Cirrose (enfermidade encefalopatia portosystemic).
• Lactación.
• Hipersensibilidade a calquera fármaco deste grupo.
• Embarazo.
• Nenos con idade ata 14 anos.

Interaccións con outros fármacos

bloqueadores do receptor de histamina H2, cuxo mecanismo de acción é agora entendidos como tendo certas interaccións farmacocinética de drogas.

Absorción no estómago. efecto anti-secretor Debido de H2-bloqueadores son capaces de influír na absorción de drogas a electrólitos, no que existe unha dependencia do pH, porque as drogas poden diminuír o grao de difusión e ionización. "A cimetidina" pode reducir a absorción de ferramentas, tales como "antipirina" "cetoconazole" "clorpromazina" e preparados de ferro alto. Para evitar tal mala absorción, as drogas deben ser tomados 1-2 horas antes do uso de bloqueadores de H2.

metabolismo hepático. bloqueadores dos receptores de histamina H2 (drogas eu xeración especialmente) interactuar activamente co citocromo P-450, que é o principal oxidante fígado. A vida media será aumentado, eo efecto pode ser manifestado sprolongirovatsya sobredose de drogas que é metabolizada en máis de 74%. Máis forte todo feito reaccionar co citocromo P-450 entra "Cimetidina", 10 veces máis que o "Ranitidina". Interacción con "famotidina" non está a suceder. Por esta razón, cando se utiliza o "Ranitidine" e "Famotidine" ningunha violación ocorre de drogas metabolismo hepático, ou sexa demostrado de xeito lixeiro. Cando se utiliza descanso "Cimetidina" de drogas en reducida en aproximadamente o 40%, e é clínica significativa.

A taxa de fluxo de sangue hepático. Pode diminuír a velocidade do fluxo sanguíneo hepático para 40% cando se utiliza un "Cimetidina", e "Ranitidina" pode diminuír prisistemnogo elevada depuración metabólica das drogas. significa "Famotidine" nestes casos non cambiar a taxa do fluxo portal.

excreción renal tubular. eksretiruyutsya H2-bloqueadores con secreción tubular renal activa. Nestes casos, é posible interacción con fármacos paralelas se ekskrektsiya realizada polos mesmos mecanismos. "Imetidin" e "Ranitidina" capaz de reducir o ekskrektsiyu renal a 35% procainamida, quinidina, atsetilnovokainamida. "Famotidine" non ten cambios na eliminación destas drogas. Ademais, a súa dose terapéutica é capaz de proporcionar unha concentración baixa no plasma, que non serán, en gran parte competir con outros axentes os niveis de calcio de secreción.

interaccións farmacodinâmicas. De interacción con bloqueadores de H2 outros grupos de medicamentos anti-secretores, capaces de incrementar a eficacia terapéutica (por exemplo, holinoblokatorami). Combinación con axentes que actúan sobre a Helicobacter (preparacións de metronidazol, bismuto, tetraciclina, claritromicina, amoxicilina), acelera o endurecemento das úlceras pépticas.

interacción adversa Farmacodinámica cando combinados con medicamentos establecidos, que inclúen a testosterona. hormona "Cimetidina" desprazados de conexión con receptores nunha concentración de 20% no plasma é aumentado. "Famotidine" e "Ranitidina" non ten ese efecto.

nomes comerciais

No noso país, rexistrados e autorizados a vender estas drogas son H2-bloqueadores:

"Cimetidina"

nomes comerciais: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidina", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidina-Rivofarm", "cimetidina Lannaher".

"Ranitidina"

nomes comerciais: "Atsilok", "Ranitidina Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Ranitidina Vero", "Zoran", "Zantin", "Ranitidina Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidina", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidina Ákos", "Ranitidina BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

nomes comerciais: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidina Agos", "Famotsid", "famotidina Apo", "famotidina Acre".

"Nizatidine". nome comercial "Aksid".

"Roxatidine". nome comercial "Roxane".

"Citrato de bismuto Ranitidina". nome comercial "Pilorid".